A macskagyökér álmatlanságra való kedvező hatása már ókorban is ismert volt. A népi gyógyászatban pedig különböző idegrendszeri betegségek (pl. nyugtalanság, hisztéria) kezelésére alkalmazták. Latin elnevezése (Valeriana) a „valeo” = „jól érzem magam” kifejezésből ered. A növény szárított gyökerének jellegzetes szaga van, mely az emberek számára meglehetősen taszító, viszont a macskákat ellenállhatatlanul magához vonzza. Valószínűleg innen származik a növény nép elnevezése, a macskagyökér.

A macskagyökér alacsonyabb dózisban elsősorban krónikus nyugtalanság, magasabb dózisban pedig ideges eredetű alvászavar kezelésére alkalmazható.